Biologik faollik nuqtai nazaridan bu birikma signalizatsiya yoʻli{0}}ga tegishli agent sifatida tasniflanadi. Tadalafilning analogi sifatida ushbu modda erektil disfunktsiyani, o'pka arterial gipertenziyasini va pastki siydik yo'llarining disfunktsiyasini davolash uchun ko'rsatiladi. Saqlash -20 darajada saqlanadigan muzlatilgan muhitni talab qiladi; xavfsizlik ma'lumotlari Xi xavf kodini (Yevropa tasnifi) ko'rsatadi va Bojxona kodeksi 29339900.
Tadqiqotchilar maʼlum boshlangʻich materiallardan foydalangan holda oddiy toʻrt bosqichli reaksiya ketma-ketligi orqali-benzol halqasining 5’ pozitsiyasida kiritilgan N-asilamino guruhini oʻz ichiga olgan-sildenafilning bir qator yangi analoglarini sintez qilishdi. Enzimatik faollik tahlillari shuni ko'rsatdiki, barcha maqsadli birikmalar Sildenafilga qaraganda PDE5 ga nisbatan yuqori inhibitiv faollik ko'rsatdi, bu esa R-guruhlarining zanjir uzunligi ortishi bilan bog'liq holda kuchayadi. Biroq, chiziqli{9}}zanjir hosilalari bilan solishtirganda, R-guruh izopropil yoki siklogeksil guruhlari kabi shoxlangan-zanjirli alkillardan iborat boʻlganda, inhibitiv kuch pasaydi. Shunisi e'tiborga loyiqki, N-butirilamino hosilasi eng yuqori kuchga ega bo‘lib, PDE5 ga qarshi sildenafilnikidan taxminan olti baravar ko‘proq ingibitorlik qobiliyatini ko‘rsatdi. PDE5 ga nisbatan yuqori inhibitiv faolligidan farqli o'laroq, barcha birikmalar PDE6 uchun nisbatan zaif selektivlikni ko'rsatdi (atigi 1{22}} dan 3-baravargacha), bu ushbu birikmalar seriyasining selektivligi odatda Sildenafilnikidan past ekanligini ko'rsatadi. Aminotadalafil kabi alohida strukturaviy o'zgarishlarga ega bo'lgan PDE5 ingibitorlari bilan taqqoslaganda, bu birikmalar turkumi strukturaviy dizayn va faollik modulyatsiyasi bo'yicha o'ziga xos xususiyatlarga ega; keyingi tuzilmaviy optimallashtirish faollik va selektivlik o'rtasida yanada qulay muvozanatga erishish uchun Aminotadalafil kabi lotinlarni loyihalash strategiyalariga tayanishi mumkin.





