Sog'liqni saqlash xom ashyosi Tadanafil xom ashyosi CAS 171596-29-5

Tashqi ko'rinishi: oqdan oq ranggacha kristalli kukun, hidsiz, biroz achchiq
Erish nuqtasi: taxminan 300 daraja (parchalanish)
Eruvchanligi: DMSOda yaxshi eriydi, diklorometan va metanolda ozgina eriydi; Suvda deyarli erimaydi
Kristal shakli: Bir nechta kristall shakllari mavjud va dorivor maqsadlarda foydalanish uchun barqaror kristall shakli XRPD kukuni diffraktsiyasi bilan aniqlanishi mumkin bo'lgan I kristall shaklidir.
Polarlik: Chiral sof RR konfiguratsiyasi, farmakopeya izomer aralashmalarini qat'iy nazorat qiladi
Zichlik: 1,51 g/sm3
Erish nuqtasi: 298-300 daraja
Qaynash nuqtasi: 679,1 daraja
Yonish nuqtasi: 364,5 daraja
logP: 1.43
Sinishi indeksi: 1,758
Tadalafil siklik guanozin monofosfat (cGMP) -ga xos fosfodiesteraza 5 (PDE5) ning tanlab qaytariladigan ingibitoridir. Jinsiy stimulyatsiya azot oksidining mahalliy chiqarilishiga olib kelganda, PDE5 tadalafil tomonidan inhibe qilinadi, bu jinsiy olatni shimgichida cGMP darajasining oshishiga olib keladi, bu silliq mushaklarning bo'shashishiga va jinsiy olatni to'qimalariga qon oqimiga olib keladi, natijada erektsiya paydo bo'ladi.

Tadalafil 5-turdagi fosfodiesteraza (PDE5) ning yuqori selektiv reversiv inhibitoridir.
Jinsiy olatni kavernoz korpusining silliq mushak hujayralarida ko'p miqdorda PDE5 fermentlari mavjud bo'lib, ular qon tomirlarini kengaytiruvchi ikkinchi xabarchi cGMPni buzadi;
Tadalafil PDE5 faolligini bog'laydi va inhibe qiladi, cGMP degradatsiyasini kamaytiradi va hujayra ichidagi cGMP kontsentratsiyasini oshiradi;
Ko'tarilgan cGMP korpus kavernozumdagi silliq mushaklarning bo'shashishiga, arterial qon tomirlarining kengayishiga va kavernoz korpusning katta qon bilan to'lib ketishiga yordam beradi, bu esa erektsiyaga olib keladi;
Asosiy shart: Jinsiy stimulyatsiya asab signallarini faollashtirish va dori ta'sir qilishi uchun azot oksidi (NO) ni chiqarish uchun zarur va u jinsiy stimulyatsiyasiz avtomatik ravishda tiklanmaydi.
Tanlangan afzallik (kamroq yon ta'sir)
PDE5 ning inhibitiv faolligi ko'z PDE6, skelet mushaklari PDE9, yurak PDE3 va boshqa kichik tiplarga qaraganda ancha yuqori:
Sildenafil bilan solishtirganda, u retinal PDE6 bilan minimal shovqinga ega va kamdan-kam hollarda ko'k ko'rish yoki loyqa ko'rishni keltirib chiqaradi;
Mushak og'rig'i va pastki bel og'rig'i xarakterli engil salbiy reaktsiyalardir.
2, uchta asosiy klinik farmakologik ko'rsatkichlar (mos tibbiy yo'nalish)
Erkaklar erektil disfunktsiyasi (ED)
Qon tomirlari, psixologik va aralash erektil disfunktsiyani yaxshilang va normal jinsiy faoliyatni yakunlashga yordam bering.
Benign prostata giperplaziyasi (BPH) bilan birgalikda erektil disfunktsiya
Quviq bo'yni va prostata bezining silliq mushaklarini bo'shatish pastki siydik yo'llarining obstruktsiyasini tez-tez siyish, shoshilinch siyish, siyishning to'liq bo'lmasligi va nokturiyaning kuchayishi kabi alomatlarini engillashtirishi mumkin.
Katta yoshli o'pka arterial gipertenziyasi (PAH)
O'pka qon tomirlarini kengaytiring, o'pka qon aylanishining qarshiligini kamaytiring, o'ng yurak yukini engillashtiring va jismoniy mashqlar bardoshliligini yaxshilang.
3, Farmakokinetik va farmakologik xususiyatlari
Uzoq muddatli xususiyat
Plazmaning yarim-eliminatsiya davri taxminan 17,5 soatni tashkil qiladi va samarali farmakologik ta'sir 36 soat davomida saqlanishi mumkin. Dori-darmonlarni qabul qilish vaqti yuqori darajadagi erkinlikka ega va ovqatdan oldin va keyin-yog'li ovqatlar sezilarli darajada ta'sir qilmaydi.
So'rilish va metabolizm
Og'iz orqali oshqozon-ichak traktining so'rilishi yaxshi, qonda maksimal konsentratsiyaga taxminan 2 soat ichida erishiladi; Asosan jigar CYP3A4 ferment tizimi tomonidan metabollanadi, metabolitlar farmakologik faollikka ega emas.

1, Xom ashyoning tozaligi va tegishli moddalarni aniqlash (farmakopeya huquqiy HPLC-UV arbitraj usuli)
1. Umumiy farmakopeya xromatografik shartlari (EP/USP/Mahalliy roʻyxatga olish standarti umumiy)
Xromatografik ustun: C18 teskari fazali silika jel ustuni 4,6 mm × 250 mm, 5 m m
Aniqlash to'lqin uzunligi: 285 nm (Tadalafilning xarakterli UV yutilish to'lqin uzunligi)
Mobil faza: asetonitril -0,1% fosfor kislotasi suvli eritmasi gradientli elyusiya
0-3 daqiqa: 85% suvli faza+15% asetonitril
3-30 daqiqa: gradient 5% suvli faza+95% asetonitrilga oʻtish
Oqim tezligi: 1,0 ml/min, ustun harorati 30 daraja, inyeksiya hajmi 20 mkL
Miqdoriy usul: asosiy komponent tarkibini, individual aralashmalarni va umumiy aralashmalarni hisoblash uchun tashqi standart usul
2. Farmakopeya sifatini baholash standartlari
Quruq mahsulot tarkibi: 98,0% dan 102,0% gacha
Yagona nopoklik 0,1% dan kam yoki teng, umumiy nopoklik 0,3% dan kam yoki teng
Chiral izomerlari va degradatsiya aralashmalarining qat'iy chegara nazorati
Quruq vazn yo'qotish 0,2% dan kam yoki teng, olov qoldig'i 0,1% dan kam yoki teng, og'ir metal 10 ppm dan kam yoki teng
3. Yordamchi sifat identifikatsiyalash usullari (xom ashyoning haqiqiyligini aniqlash)
Infraqizil spektroskopiya IR: KBr pellet usuli, rasmiy standart infraqizil spektrlar bilan sifat jihatidan taqqoslash;
Erish nuqtasini aniqlash: taxminan 300 daraja (parchalanish bilan birga);
XRPD X-nurlari kukuni diffraktsiyasi: dorivor barqaror kristall I shaklini boshqa kristall shakllaridan farqlash;
Yadro magnit-rezonansli vodorod/uglerod spektrlari (¹ H-NMR, ¹ ³ C-NMR): tadqiqot va ishlanma dasturlari uchun ma'lumotlarning to'liq to'plami uchun foydalaniladigan tizimli tasdiqlash.
4. Qo'shimcha sifat nazorati sinovlari (ilmiy tadqiqot darajasining to'liq elementlari)
Qoldiq erituvchini aniqlash (GC gaz xromatografiyasi)
ICH Q3C chegaralariga muvofiq metanol, diklorometan DMF, etanol va boshqa sintetik organik erituvchilarni aniqlash;
Og'ir metallarni aniqlash (ICP-MS)
API in'ektsiya darajasi / og'iz orqali yuboriladigan faol farmatsevtik ingredientlar talablariga javob berish uchun qo'rg'oshin, kadmiy, mishyak, simob va mis kabi og'ir metall elementlarini skrining qilish;
Mikrob chegarasi: bakteriyalar, mog'or va xamirturushlarning umumiy soni, bakteriyalarni tekshirish (formulani ishlab chiqish uchun xom ashyo).

1, Mahsulot spetsifikatsiyasi (HPLC 99,5% oq kristall kukundan katta yoki unga teng)
1. Standart namunalarni mikro qadoqlash (aniqlash kalibrlash, uslubiy tekshirish)
10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
2. Laboratoriya sinovlarini ishlab chiqish uskunalari (formulyatsiya sinovi, farmakologik test)
1g,5g,25g,100g
3. Pilot partiyali qadoqlash (retsept bo'yicha kuchaytirish, barqarorlikni o'rganish)
500g, 1kg, 5kg, 25kg
2, darajali qadoqlash sxemasi (yorug'lik, namlik, oqish va tushishning oldini olish)
1) Milligram darajasi standarti
Ichki qatlam: namlikning oldini olish uchun alyuminiy folga bilan muhrlangan, qurituvchi ichiga o'rnatilgan-jigarrang shaffof borosilikat shisha vintli shisha;
O'rta qatlam: EVA ko'pikli uyasi qattiq va zarbaga chidamli;
Tashqi qatlam: COA sifatini tekshirish hisoboti va MSDS xavfsizlik qo'llanmasi biriktirilgan qattiq sovg'a qutisi.
2) 1g -100g kichik va oʻrta oʻlchamli xususiyatlar
Ichki qatlam: namlikni qulflash uchun ikki-qatlamli pe o'z-o'zidan muhrlangan sumka vakuum bilan muhrlangan;
O'rta qatlam: qalin jigarrang noaniq shisha butilkaga solingan, o'g'irlikdan himoya qilish uchun-qopqoqli;
Tashqi qatlam: pufakchali plyonka bilan to'liq o'ralgan, besh qatlamli gofrokarton qutiga o'ralgan, o'rash plyonkasi bilan mustahkamlangan.
3) 500 g va undan ortiq kilogrammdagi partiya hajmi
Ichki qatlam: ikki-qatlamli alyuminiy folga vakuumli ichki plyonkali sumka havo va suv bug'ini izolyatsiya qiladi;
O'rta qatlam: muhrlangan qalinlashgan to'liq ochiladigan karton baraban, rezina sızdırmazlık halqasi va o'g'irlikka qarshi{0}}qisqichli;
Tashqi qatlam: Tovoqlar bilan o'ralgan plyonkali qadoqlash, butun avtomobilni yuklash va tushirish, uzoq-masofalarga tashish uchun mos keladi.
Umumiy saqlash shartlari
Muhrlangan, qorong'i va xona haroratida va quruq holda saqlanadi; Uzoq muddatli barqarorlikni saqlash tavsiyasi: 2-8 daraja sovutgichda; Ochilmagan yaroqlilik muddati 36 oy, ochilgandan keyin 6 oy ichida foydalanish tavsiya etiladi.
Qadoqlash va logistika bo'yicha ko'rsatmalar
Xususiyatlar: Iz standarti 10mg -100mg, kichik sinov 1g/5g/25g/100g, partiya 500g/1kg/5kg/25kg;
Qadoqlash: Jigarrang shaffof shisha butilka+vakuum namligi-o‘tkazmaydigan muhr, kg toifadagi alyuminiy folga ichki plyonka+muhrlangan karton baraban, to‘liq zarbaga chidamli va butun jarayon davomida tushishga qarshi;
Saqlash: salqin, quruq va qorong'i joyda saqlang. Sovutgich barqarorlikni uzaytirishi mumkin va saqlash muddati 36 oy;
Mahalliy logistika: reagent malakasiga mos keladigan logistika yetkazib berish, ommaviy transport vositalarini yetkazib berish, COA va MSDS bilan birga;
Xalqaro eksport: bojxona rasmiylashtiruvi hujjatlarining to'liq to'plami bilan xalqaro tezkor yetkazib berish, havo yuklari va dengiz yuklari kabi bir nechta kanallarni qo'llab-quvvatlaydigan umumiy yuk qoidalariga muvofiq e'lon qilingan;
Foydalanish cheklovlari: Bu mahsulot faqat farmatsevtika kompaniyalari, laboratoriya farmakologik tadqiqotlari va formulasini ishlab chiqish uchun ishlatiladi.

Issiq teglar: sog'liq uchun xom ashyo tadanafil xomashyosi cas 171596-29-5, Xitoy sog'liqni saqlash xom ashyosi tadanafil xom ashyosi cas 171596-29-5 ishlab chiqaruvchilar, etkazib beruvchilar, zavod