Cetilistat

Cetilistat (CAS 282526-98-1) metabolik salomatlik formulalari va klinik bosqichdagi vaznni boshqarish terapevtiklari uchun ishlab chiqilgan oshqozon-ichak lipaza inhibitori. Tasdiqlangan sintetik yo'llar orqali ishlab chiqarilgan ushbu faol farmatsevtik tarkibiy qism oshqozon osti bezi va oshqozon lipazlariga nisbatan yuqori selektivlikni namoyish etadi, bu esa markaziy asab tizimining tizimli faoliyatisiz dietadagi yog'larning so'rilishini kamaytiradi. Ishlab chiqarish operatsiyalari ICH Q7 cGMP ko'rsatmalariga qat'iy rioya qilib, tijoriy farmatsevtika ishlab chiqarish uchun mo'ljallangan izchil fizik-kimyoviy xususiyatlar va iz-nopoklik nazoratini ta'minlaydi.

Enzimatik inhibisyon:Pankreatik lipazning faol serin qoldig'i bilan kovalent bog'lanish, so'rilishi mumkin bo'lgan erkin yog' kislotalariga triglitseridlarning gidrolizlanishini bloklaydi.

Lipofillik:Yuqori bo'linish koeffitsienti (log P) tizimli aylanishdan ko'ra oshqozon-ichak lümeninde ushlab turish uchun optimallashtirilgan.

Kristal barqarorligi:X{0}}nurli kukun difraksiyasi (XRPD) orqali tasdiqlangan barqaror polimorf, qattiq{1}}oral ishlab chiqarish jarayonida fazalar oʻtishini oldini oladi.

Termal bardoshlik:50 darajaga qadar standart granülasyon va rulonli siqilish harorati ostida kimyoviy butunlikni saqlaydi.

Stereokimyoviy tozalik:Izomerik to'planishni bartaraf etish uchun enantiomerik ortiqcha (ee) kamida 99,5% ni ta'minlaydigan chiral HPLC ajratish.

Erituvchi qoldiqlari:Faqat 3-sinf erituvchilar (etanol va suv) orqali tozalangan, qoldiq chegaralarni 500 ppm dan pastroq ushlab turadi.

Zarrachalar hajmining taqsimlanishi:Jet{0}}45 mikrometrdan past boʻlgan D90 ga erishish uchun toʻgʻridan-toʻgʻri siqish va kontentning bir xilligini oshirish uchun frezalangan.

Inhibisyon potentsiali:Cho'chqa pankreatik lipazasiga nisbatan tasdiqlangan IC50 qiymati har bir partiya standartida 45 nM yoki undan past.

Yordamchi moddalarning muvofiqligi:Mikrokristalin tsellyuloza, laktoza monohidrat va magniy stearati bilan-birgalikda ishlanganda kimyoviy jihatdan inert.

Namlikka sezgirlik:Aralash va hoʻl granulyatsiya paytida nazorat qilinadigan past{0}}namlik muhitida (nisbiy namlik 40% dan kam) ishlov berishni talab qiladi.

Eritma samaradorligi:Darhol{0}}bosib chiqarish dizayni, pH 6,8 da simulyatsiya qilingan ichak suyuqligida 30 daqiqa ichida 85% dan ortiq dori chiqarilishiga erishadi.

Tizimli profil:Plazma to'planishini va markaziy asab tizimining ta'sirini kamaytiradigan mahalliy oshqozon-ichak faoliyatining cheklanganligi.

Retsept bo'yicha terapevtiklar:Semirib ketgan kattalar kohortlarida surunkali vaznni boshqarishga qaratilgan og'iz kapsulalari uchun faol moddasi.

Metabolik tadqiqotlar:Postprandial lipemiya va glyukemik nazoratni yaxshilashni o'rganuvchi klinik sinovlar uchun xom ashyo.

Kombinatsiyalangan rejimlar:Metabolik regulyatorlar bilan periferik yog '{0}}so'rilishi blokerlarini bog'laydigan rivojlanish terapiyasi uchun xom ashyo.

Analitik usullar:HPLC, GC-MS, ICP-MS va differentsial skanerlash kalorimetri (DSC) orqali tasdiqlangan.

Nopoklik chegaralari:0,05% dan kam bo'lgan individual noma'lum aralashmalar; ICH Q3A ko'rsatmalariga ko'ra 0,2% ostida jami aralashmalar.

Mikrob chegaralari:Aerob mikroorganizmlarning umumiy soni gramm uchun 100 CFU dan kam; har bir partiyaning chiqarilishida patogenlarning yo'qligi.

Kuzatilish:Xom ashyo kelib chiqishi, oraliq mahsulotlar va yakuniy qadoqlash jurnallarini qamrab oluvchi toʻliq-saqlash hujjatlari-.

Haroratni nazorat qilish:2 dan 8 darajagacha bo'lgan nazorat ostida sovuq saqlash zonasida saqlang.

Atmosfera muhrlanishi:Ikki qavatli oziq-ovqat-past zichlikdagi polietilen paketlarga-qattiq tolali baraban ichida quruq azotli adyol ostida qadoqlangan.

Nurdan himoya qilish:To'g'ridan-to'g'ri ultrabinafsha nurlanishidan va yuqori namlikdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddatini tekshirish:Asl ochilmagan idishlarda ishlab chiqarilgan kundan boshlab 24 oy davomida tasdiqlangan.

Tahlil sertifikatlari (COA):Ro'yxatga olish, tajriba va tijorat ishlab chiqarish partiyalarini qamrab oluvchi keng qamrovli tahliliy tasdiqlash.

Xavfsizlik ma'lumotlar varaqlari (MSDS):Xavf xavfsizligi bo'yicha hujjatlar joriy GHS xalqaro standartlariga to'liq mos keladi.

Asosiy texnik fayllar:To'liq texnik ma'lumotlar varaqlari, analitik tekshirish usullari va tasdiqlangan sintez marshrutlari.

Normativ deklaratsiyalar:BSE va TSE yoʻqligi, -GMO boʻlmagan holati va allergenga muvofiqligini qamrab oluvchi sertifikatlangan bayonotlar.

DMF va CEPni qo'llab-quvvatlash:Global nazorat qiluvchi organlar bilan muvofiqlashtirilgan faol dori vositalarining asosiy fayllari va muvofiqlik sertifikatlari uchun texnik muvofiqlashtirish.

Asosiy konteyner:Ichki qoʻsh{0}}bogʻlangan oziq-ovqat-bogʻlangan polietilen qoplar namlik kirmasligi uchun germetik yopilgan.

Ikkilamchi konteyner:Namlik to'sig'ini qurituvchi qo'shimchalar bilan jihozlangan-aniq tolali baraban.

Tijorat birliklari:1 kg, 5 kg va 25 kg aniq vaznli qatlamlarda tuzilgan.

Yuk tashish monitoringi:Harorat{0}}tasdiqlangan sovuq zanjirli-tashuvchilar orqali joʻnatiladi, ular doimiy maʼlumotlarni qayd qiluvchilardir.

Issiq teglar: cetilistat, Xitoy cetilistat ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari, zavodi